Un narcótico como la morfina pero sin efectos secundarios

Muy Interesante.- Los opioides son de los analgésicos que más se recetan contra el dolor pero también de los más mortíferos.

Un nuevo estudio publicado en la revista Nature presenta una solución a los problemas de adicción y al creciente número de muertes a causa de los opiáceos como la morfina, la oxicodona o la hidrocodona.

Los científicos del centro médico de la Universidad de Stanford (EE.UU.) han desarrollado una droga más segura tras haber descifrado la estructura atómica del “receptor de la morfina” en el cerebro para crear un compuesto que bloquea el dolor igual que la morfina pero sin los efectos secundarios dañinos que pueden dar lugar a la muerte del paciente. Además, este nuevo narcótico tampoco activa el centro de recompensas del cerebro, por lo que reduce la adicción.

En vez de intentar cambiar la estructura de la morfina, los científicos han desarrollado un opioide desde cero

Para desarrollar este narcótico, los expertos, en lugar de tratar de cambiar la estructura de la morfina para eliminar sus efectos negativos, investigaron la forma para poder desarrollar un nuevo opioide desde cero, mediante el uso de la información sobre la estructura del receptor de la morfina en el cerebro (receptor opioide mu).

Así, combinaron la información estructural del receptor opioide con una técnica informática llamada “acoplamiento molecular” que permitió toda suerte de experimentos virtuales (unos 4 billones de experimentos) para encontrar moléculas que se ajustaran al receptor y activaran la señalización para reducir la percepción del dolor sin activar la proteína arrestina beta 2, responsable de problemas respiratorios y estreñimiento asociados al uso de opioides.

Finalmente pudieron identificar 23 moléculas; aumentando 1.000 veces la eficacia química de estas moléculas se encontraron con el candidato más efectivo a sustituir a la morfina. Ha sido bautizado como PZM21. El nuevo narcótico ha sido probado con éxito en ratones, descubriendo que no solo no provocó problemas respiratorios ni estreñimiento, sino que no estimulaba las vías de la dopamina en el cerebro, conocidas por alimentar la adicción.